本申請(qǐng)涉及月桂基硫酸鹽和氯己定的新的復(fù)合物,其提供增強(qiáng)的氯己定穩(wěn)定性和抗菌活性。
背景技術(shù):
1、氯己定(chlorhexidine,chx)被廣泛地用于漱口劑中以治療牙齦炎,幫助預(yù)防牙菌斑和齲齒,并防止口腔手術(shù)和拔牙之后的感染。通常,氯己定以葡萄糖酸氯己定(chlorhexidine?gluconate,chg)的形式提供。氯己定還可以用于手術(shù)之前的皮膚消毒,手術(shù)器械的滅菌,清潔傷口,治療口腔的酵母菌感染,并防止導(dǎo)尿管堵塞。然而,氯己定在儲(chǔ)存期間可能降解,并且制劑可能影響其抗菌功效。需要提供增強(qiáng)的穩(wěn)定性和抗菌功效的改進(jìn)的氯己定制劑。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、出乎意料地發(fā)現(xiàn),新的月桂基硫酸氯己定復(fù)合物(chx-ls,在本文中有時(shí)也稱為十二烷基硫酸氯己定或chx-ds)提供增強(qiáng)的氯己定穩(wěn)定性和抗菌活性,例如在口腔護(hù)理組合物中。
2、根據(jù)下文提供的詳細(xì)描述,本發(fā)明的另外的適用領(lǐng)域?qū)⒆兊妹黠@。詳細(xì)描述和具體實(shí)例雖然指示了本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案,但是僅旨在出于舉例說(shuō)明的目的,而不旨在限制本發(fā)明的范圍。
1.一種月桂基硫酸氯己定的固體鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽,呈結(jié)晶形式。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽,呈非晶形式。
4.根據(jù)任一前述權(quán)利要求所述的月桂基硫酸氯己定的鹽,其中氯己定(chx)與月桂基硫酸根(ls)之間的摩爾比為1:4至1:1,例如1:2。
5.一種口腔護(hù)理組合物,包含月桂基硫酸氯己定,其中氯己定(chx)與月桂基硫酸根(ls)之間的摩爾比為1:4至1:1,例如約1:2。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物,其中所述月桂基硫酸氯己定作為預(yù)形成的固體鹽,例如根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的鹽添加至其他制劑賦形劑中。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的組合物,其中所述月桂基硫酸氯己定作為預(yù)形成的固體鹽晶體添加至水和其他制劑賦形劑中。
8.根據(jù)權(quán)利要求5至7中任一項(xiàng)所述的組合物,其中所述月桂基硫酸氯己定通過(guò)將月桂基硫酸鈉的溶液與氯己定結(jié)合而原位形成,其中氯己定(chx)與月桂基硫酸根(ls)之間的摩爾比為1:4至1:1,例如1:2。
9.根據(jù)權(quán)利要求5至8中任一項(xiàng)所述的組合物,呈漱口劑的形式,所述組合物還包含矯味劑、甜味劑、保濕劑和表面活性劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求5至8中任一項(xiàng)所述的組合物,呈牙膏的形式,所述組合物還包含矯味劑、甜味劑、保濕劑、表面活性劑和磨料。
11.根據(jù)權(quán)利要求5至10中任一項(xiàng)所述的組合物,其中月桂基硫酸氯己定的濃度為按重量計(jì)0.05%至0.4%,例如按重量計(jì)約0.25%。
12.一種使水溶液中的氯己定穩(wěn)定的方法,包括將所述氯己定以月桂基硫酸氯己定的固體鹽,例如根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的鹽的形式添加至所述溶液中。
13.一種治療牙齦炎、預(yù)防牙菌斑和齲齒、治療口腔的酵母菌感染和/或防止口腔手術(shù)和拔牙之后的感染的方法,包括向有此需要的患者的口腔施用根據(jù)權(quán)利要求4至11中任一項(xiàng)所述的口腔護(hù)理組合物,例如每天一次、兩次或三次。
14.一種用于減少口臭,例如用于減少口腔中的揮發(fā)性硫化合物的方法,包括向有此需要的患者的口腔施用根據(jù)權(quán)利要求4至11中任一項(xiàng)所述的口腔護(hù)理組合物,例如每天一次、兩次或三次。
15.一種消毒劑組合物,包含月桂基硫酸氯己定、水和醇。
16.一種手術(shù)之前對(duì)皮膚消毒或清潔傷口的方法,包括向有此需要的患者的皮膚或所述傷口施用根據(jù)權(quán)利要求15所述的液體組合物。
17.一種用于手術(shù)或牙科器械的滅菌的方法,包括向所述器械施用根據(jù)權(quán)利要求15所述的液體組合物。